Для чего нужны оральные антикоагулянты?
Антикоагулянты — это лекарственные препараты, снижающие активность свертывающей системы крови и препятствующие чрезмерному образованию тромбов. Современные антикоагулянты оказывают влияние на различные звенья процесса коагуляции крови и применяются для профилактики и лечения артериальных или венозных тромбозов и тромбоэмболий.
Классификация антикоагулянтов
- антикоагулянты прямого действия (прямые антикоагулянты) — препараты, угнетающие активность тромбина (препараты назначаются в виде инъекций);
- антикоагулянты непрямого действия (непрямые антикоагулянты, антагонисты витамина К) — препараты, нарушающие образование протромбина в печени (назначаются в виде таблеток, оральные антикоагулянты).
Антикоагулянты непрямого действия
Витамин К— витамин естественного происхождения, содержащийся в основном в зеленых листовых овощах (шпинат, брокколи, латук) и попадающий в организм с пищей. Кроме того, витамин K синтезируется бактериями в кишечнике. Организм использует витамин К для образования в печени целого ряда белков, участвующих в свертывании крови. Суточная потребность витамина К: 0,03-1,5 мкг/кг/сут (до 105 мкг/сут).
Оральные антикоагулянты, вмешиваясь в каскад коагуляции (процесс свертывания крови), существенно увеличивают время свертывания крови. Однако, оральные антикоагулянты не разжижают кровь и не растворяют уже образовавшиеся сгустки крови (тромбы), хотя и позволяют прекратить их рост.
В норме естественные антикоагулянты крови способствуют тому, что ее свертывание происходит только при нарушении целостности кровеносных сосудов. Однако, при определенных клинических ситуациях, называемых тромботическими и тромбоэмболическими осложнениями, этот же механизм может приводить к нежелательному образованию опасных для жизни кровяных сгустков — тромбов. В таких ситуациях действие антикоагулянтов позволяет предотвратить избыточное тромбообразование.
Классификация антикоагулянтов непрямого действия
-
Монокумарины
варфарин, маркумар, синкумар;
-
Дикумарины
дикумарин, тромексан;
-
Индандионы
фенилин, дипаксин, омефин.
Показания к назначению оральных антикоагулянтов
-
Мерцательная аритмия
нарушение сердечного ритма в виде беспорядочного сокращения предсердий, которое может приводить к образованию сгустков на их стенках;
-
Механические клапаны сердца
хирургическая замена поврежденных сердечных клапанов их механическими аналогами. При этом организм реагирует на «чужеродный» механических клапан и запускает нежелательный процесс свертывания крови.
Примерно 75% осложнений после операций по протезированию сердечного клапана связаны с кровотечением и тромбоэмболией, которые могут возникнуть в течение первого года после операции.
У пациентов с механическим протезом митрального клапана массивная тромбоэмболия происходит с частотой 4-12 % в год. У больных с механическим протезом аортального клапана этот показатель выше.
Варфарин помогает снизить эти показатели примерно до 1 % и продолжает оставаться наиболее эффективным препаратом для большинства пациентов, перенесших протезирование клапана сердца механическим протезом.
-
Тромбоз глубоких вен нижних конечностей
при замедлении скорости кровотока сгустки могут образовываться в глубоких венах мышц бедра или таза.
-
Легочная эмболия
сгусток, который образовался в глубоких венах нижних конечностей, попадает в правые отделы сердца и по легочным артериям перемещается в легкие, где блокирует кровоток.
-
Профилактика чрезмерного образования тромбов
вследствие генетических нарушений свертывания крови.
-
Инсульт
сгусток крови попадает в мозговые артерии и приводит к нарушению мозгового кровообращения.
-
Инфаркт миокарда
повреждение сердечной мышцы в результате инфаркта миокарда может приводить к образованию сгустков крови в желудочках сердца.
Аспирин или варфарин?
Исходя из определенных критериев (возраста и дополнительных факторов риска), лечащий врач может назначить пациентам с мерцательной аритмией один из двух вариантов антитромботической терапии:
- антиагрегантные препараты, например, ацетилсалициловая кислота (аспирин, препятствует склеиванию тромбоцитов), если риск инсульта невысок;
- антикоагулянтные препараты, например, варфарин (блокирует факторы свертывания крови), который рекомендуется при более высоком риске инсульта.
Фармакологическое действие аспирина заключается в угнетении агрегации (склеивания) тромбоцитов — основного компонента тромба, таким образом, ацетилсалициловая кислота, предупреждает развитие тромбоза кровеносных сосудов.
Одним из показаний к назначению аспирина для разжижения крови является наличие транзиторной ишемической атаки (преходящего нарушения мозгового кровообращения) в прошлом — т.е. такого нарушения, при котором неврологическая симптоматика проявлялась не более 24 часов.Оба препарата принимаются в виде таблеток, однако, при приеме варфарина необходим более тщательный контроль коагуляции крови. Поэтому на сегодняшний день при некоторых состояниях решением для ежедневной профилактики тромбоза является длительное применение низких доз аспирина для разжижения крови. Но результаты исследований свидетельствуют о том, что для уменьшения риска инсульта варфарин более эффективен.
Кроме того, в инструкции по применению аспирина отдельно указан значительный перечень противопоказаний. Также в инструкции по применению аспирина указана информация о выраженных нежелательных явлениях, развивающихся при длительном применении препарата даже в низких дозировках. Например, при длительном применении аспирина возможно развитие эрозий и язв желудочно-кишечного тракта, тромбоцитопения (снижении числа тромбоцитов), повышение уровня печёночных ферментов.
В сравнении со случаями, когда никакое лечение не проводится, варфарин снижает риск инсульта на 64 %, что почти в три раза больше, чем при приеме аспирина (для получения дополнительной информации обратитесь к лечащему врачу, он сможет рекомендовать наиболее подходящий вам препарат).
Варфарин и риск инсульта
В некоторых случаях антикоагулянтные препараты нужно принимать несколько месяцев, иногда на протяжении всей жизни. Продолжительность курса определяет врач.
Первостепенное значение также имеет контроль эффективности этих препаратов: анализ показателя крови, который называется МНО (международное нормализованное отношение), помогает подобрать наиболее оптимальную дозировку оральных антикоагулянтов.